许多药物制剂以片剂、颗粒剂、粉末和液体形式应用。一般来说，片剂设计是提供给患者吞咽或咀嚼精确剂量的药物的形式。然而，特别是老年和儿童患者难以咀嚼或吞咽固体剂型。4因此，许多儿童和老年人由于担心窒息而不愿意服用这些固体剂型。口腔溶解片（ODT）的出现就是为了满足这一需求。然而，对于某些患者群体来说，尽管溶解/崩解时间较短，但仍担心吞咽固体剂型（片剂、胶囊）和窒息风险。在这些条件下，口服薄膜（OTF）药物输送系统是更好的替代方案。由于酶、常见的首过代谢和胃的pH值，许多药物的口服生物利用度不足。这些常规药物是肠胃外施用的并且显示出患者依从性低。此类情况为制药行业通过开发口腔中的可分散/溶解薄膜来开发替代药物运输系统铺平了道路。对溺水的恐惧可能是 ODT 的一个风险，与这些患者群体有关。对于担心窒息的患者来说，OTF 药物输送系统的快速溶解/崩解是 ODT 的更好替代方案。当将它们放在舌头上时，OTF 会立即被唾液润湿。结果，它们被分散和/或溶解以释放药物用于全身和/或局部吸收。
口腔崩解/溶解膜或条可以定义如下：“这些是药物输送系统，由于其含有水溶性聚合物，因此在几秒钟内通过唾液溶解或粘附在粘膜中而快速释放药物。在口腔中或舌头上”。舌下粘膜由于膜结构薄且血管化程度高，因此具有高膜通透性。由于这种快速的血液供应，它提供了非常好的生物利用度。增强的全身生物利用度是由于跳过了首过效应，而更好的渗透性是由于高血流量和淋巴循环。此外，口腔粘膜由于表面积大且易于吸收，是一种非常有效和选择性的全身药物递送途径。 6 一般而言，OTF 的特点是薄而柔韧的聚合物层，其中含有或不含增塑剂。他们的内容。可以说，它们的干扰较小，更容易被患者接受，因为它们的自然结构薄且灵活。薄膜是聚合物系统，可满足药物输送系统的许多预期要求。在研究中，薄膜已经显示出它们的能力，例如改善药物的初始效果和效果的持续时间、减少给药频率以及提高药物的有效性。利用薄膜技术，有利于消除药物的副作用并减少蛋白水解酶引起的常见代谢。理想的薄膜应具有药物递送系统所需的特性，例如合适的载药量、快速分散/溶解或延长施用时间以及合理的制剂稳定性。此外，它们必须无毒、可生物降解且具有生物相容性。
根据美国食品和药物管理局 (FDA) 的定义，OTF 是“包含一种或多种活性药物成分 (API) 的柔性且不易碎的条带，在进入胃肠道之前放置在舌头上，旨在在唾液中快速溶解或崩解”。第一个处方 OTF 是 Zuplenz（Ondansetron HCl，4-8 mg），于 2010 年获得批准。Suboxon（丁丙诺啡和纳洛生）很快紧随其后，成为第二个批准的药物。统计显示，五分之四的患者选择口腔溶解/崩解剂型而不是传统的口服固体剂型。 7 目前，在许多处方和非处方产品组中，特别是在咳嗽、感冒、喉咙痛、勃起功能障碍疾病方面、过敏反应、哮喘、胃肠道疾病、疼痛、打鼾、睡眠问题和多种维生素组合等。 OTF 可用且持续增加。 13 速溶口腔膜剂比其他固体剂型具有许多优势，例如灵活性和提高 API 的功效。此外，与 ODT 相比，口腔膜剂只需很少的唾液即可在不到一分钟内溶解和崩解。1
OTF 应具有以下理想功能
-味道应该不错
-药物应具有很强的防潮性并可溶于唾液
-应具有适当的抗拉强度
-它应该在口腔pH值中被电离
- 它应该能够穿透口腔粘膜
-应该能够快速见效
OTF相对于其他剂型的优势
-实际的
- 不需要用水
-即使无法获得水（例如旅行），也可以安全使用
-无窒息风险
-提高稳定性
- 易于申请
- 轻松适用于精神不协调的患者
-使用后口腔内几乎没有残留物或没有残留物
-绕过胃肠道，从而提高生物利用度
-低剂量、低副作用
-与液体剂型相比，它提供更准确的剂量
-无需测量，这是液体剂型的一个重要缺点
-在口中留下良好的感觉
- 在需要紧急干预的情况下快速起效，例如哮喘和口腔内疾病等过敏发作
-提高药物的吸收率和量
- 为水溶性较差的药物提供增强的生物利用度，特别是通过在快速溶解的同时提供较大的表面积
- 不妨碍说话、喝水等正常功能
- 提供胃肠道破坏风险高的药物
-拥有不断扩大的市场和产品种类
-可在12-16个月内开发并投放市场
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发布时间：2021年12月1日